동아에스티와 메타비아가 DA-1241과 에프룩시퍼민의 병용요법의 우수한 효과를 확인했다. 미국당뇨병학회(ADA 2025)에서 동아에스티 연구원이 DA-1241과 에프룩시퍼민 병용요법 연구 결과 포스터 발표를 하고 있다. /사진=동아에스티
DA-1241은 GPR119(G단백질 결합 수용체 119) 작용 기전의 계열 내 최초(First-in-Class) 경구용 합성신약이다. 동물실험 결과에서 혈당 및 지질 개선 작용과 간에 직접 작용해 염증과 섬유화를 개선하는 것이 확인됐으며 지난해 12월 MASH 추정 환자 대상 임상 2a 시험을 완료했다.
이번 연구는 MASH가 유도된 마우스 모델을 대상으로 12주간 DA-1241과 에프룩시퍼민의 병용요법, 각 단독요법, MASH 대조군을 비교해 MASH 개선 효과를 평가했다. DA-1241은 1일 1회 경구 투여했으며 에프룩시퍼민은 1주 1회 피하 주사로 투여했다.
연구 결과 DA-1241과 에프룩시퍼민의 병용투여군에서는 약 94%의 개체들의 NAS(지방간 질환 활동 점수)가 치료 전 대비 2점 이상 개선됐다. 병용투여로 치료받지 않은 MASH 대조군 대비 간 섬유화 면적이 유의미하게 감소했다. 일부 개체에서는 치료 전 대비 섬유화 단계 감소가 관찰됐다.
DA-1241은 12주 약물 투여 기간 동안 MASH 대조군 대비 약 17% 체중을 감소시킨 에프룩시퍼민과 달리 체중에 유의미한 영향을 미치지 않았다. 병용투여군에서는 체중을 추가로 감소시키지 않으면서도 혈장 아미노전이효소(ALT) 수치와 간 지질 수치를 단독 투여군보다 더욱 감소시켰다.
DA-1241과 에프룩시퍼민 병용요법은 MASH 대조군 대비 염증과 섬유증에 관여하는 간 유전자 발현을 유의미하게 개선시켰고 혈당 염증성 지표들의 수준을 감소시켰다.
동아에스티 관계자는 "차별적인 MASH 치료제 개발을 위해 다양한 약물과의 병용 임상을 진행하고 있으며 이번 연구를 통해 DA-1241과 에프룩시퍼민의 병용요법이 MASH 치료에 더욱 효과적임을 확인했다"며 "DA-1241의 후속 임상과 다양한 병용 임상을 진행해 글로벌 MASH 시장을 선도할 수 있는 치료제를 개발해 나가겠다"고 말했다.
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