[한스경제=김동주 기자] 리가켐 바이오사이언스는 익수다 테라퓨틱스(IKSUDA Therapeutics)가 항체-약물 결합체(ADC) ‘IKS012’의 전임상 결과를 지난 23일부터 25일까지 스페인 바르셀로나에서 개최되는 제36회 EORTC-NCI-AACR symposium(ENA 2024)에서 발표했다고 24일 밝혔다.
IKS012는 Folate receptor alpha(FRα)를 표적으로 하는 ADC로 익수다의 퍼마링크(PermaLink) 결합방식과 리가켐바이오의 차세대 링커 플랫폼인 컨쥬올(ConjuAll) 및 MMAE 페이로드가 적용됐다.
FRa는 정상조직에서의 발현은 제한적이나 난소암, 삼중음성유방암, 폐암 등 다양한 고형암에서 과발현되는 것으로 알려져 있어 표적치료제 개발에 유망한 타겟으로 평가받고 있다. 익수다는 지난 2020년과 2021년에 리가켐바이오로부터 ADC 플랫폼 라이선스를 확보해 IKS012를 포함한 복수의 혁신 신약(First-in-Class)과 계열 내 최고 신약(Best-in-class) 파이프라인을 개발 중이다.
IKS012는 전임상시험에서 MORAb-202(에자이 개발) 및 애브비가 이뮤노젠을 인수하면서 확보한 미국 식품의약국(FDA) 승인 ADC약물인 ‘엘라히어’의 복제약물 대비, 우수한 혈중 안정성과 동물시험 모델에서 우수한 효능을 보였다.
FRα을 발현하는 난소암세포(IGROV-1) 동물모델에서 IKS012는 2.5mg/kg 용량에서 82%의 종양성장억제율(TGI)을 보여 MORAb-202의 2.7mg/kg 용량에서 확인된 50% TGI와 비교하여 우수한 효능을 입증했으며 5.0mg/kg에서는 종양의 완전관해를 달성했다.
또한 FRα 저발현 난소암세포인 OVCAR-3 모델에서도 IKS012는 단회투여 5.0mg/kg 용량에서 75% TGI를 보여 엘라히어 대체약물과 MORAb-202의 각각 42%와 68% TGI대비 우수성을 입증했다.
한편 리가켐바이오는 이번 발표 외에도 ‘LCB41A’(미국 NextCure와 공동개발 중인 B7H4 ADC) 및 ‘LCB39’(리가켐바이오 고유의 STING 표적 저분자약물)의 전임상 결과를 오는 11월 열리는 SITC(미국면역항암학회)에서 발표할 예정이다.
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